Dva kratka videa o pravljenju čaja od borovih iglica, Zašto je taj čaj poseban, lepo je opisano u donjem prilogu (“Iglice istočnog belog bora: prirodni izvor antiinfektivnih jedinjenja” – na kraju priloga je još jedan recept za čaj).
Tu je i naučni članak (PDF engleski jezik) pod naslovom: “Suramin vezuje i inhibira infekciju SARS-CoV-2 na oba načina – interakcijama sa spajk protein-heparan sulfatom i ACE2 receptorima”
Sep 13, 2021
Iglice istočnog belog bora: prirodni izvor antiinfektivnih jedinjenja
James Odell, OMD, ND, L.Ac.
Istočni beli bor
Nekoliko jedinjenja pronađenih u borovim iglicama identifikovano je kao potencijalni protivotrov za trenutnu zarazu spajk proteina koja je rezultat himernog SARS-CoV-2 koronavirusa i potencijalnog patogenog prenosa spajk proteina iz eksperimentalnih mRNA vakcina.
Iglice istočnog belog bora (Pinus Strobus) sadrže mnoge korisne sastojke korisne za prevenciju prehlade i gripa, kao što su alfa-pinen, beta-pinen, beta-felandren, D-limonen, germakren D, 3-karen, kariofilen, vitamin A , i vitamin C. Iglice istočnog belog bora takođe sadrže šikiminsku kiselinu, isti molekul koji se nalazi u biljci zvezdastog anisa koji se istorijski koristio u tradicionalnoj kineskoj medicini za lečenje kuge i respiratornih bolesti.
Borove iglice koriste autohtono stanovništvo širom sveta i kao hranu i kao lek hiljadama godina. Sveže borove iglice sa istočnog belog bora i drugih odgovarajućih stabala vekovima su korišćene kao izvori vitamina C i drugih fitokemikalija koje su Indijanci koristili za lečenje respiratornih infekcija i drugih bolesti. Vitamin C je poznat lek za skorbut, jer je skorbut bolest nedostatka vitamina C. Borove iglice sadrže mnoge druge supstance koje smanjuju agregaciju trombocita u krvi, potencijalno sprečavajući stvaranje krvnih ugrušaka koji dovode do moždanog udara, srčanog udara i dijagnoze plućne embolije.
Jedinjenje Suramin
Suramin snažno inhibira replikaciju proteina korona virusa. Takođe ima inhibitorni efekat protiv komponenti kaskade koagulacije i neodgovarajuće replikacije i modifikacije RNK i DNK. Prekomerna koagulacija uzrokuje krvne ugruške, male ugruške, moždane udare i neobično teške menstrualne cikluse, o kojima se sada svakodnevno izveštava VAERS nakon vakcinacije. Nedavna istraživanja su pokazala da je in vitro inhibitor infekcije SARS-CoV-2 u ćelijskoj kulturi tako što sprečava ulazak virusa. Istraživanja pokazuju da je to zbog njegove moćne inhibicije SARS-CoV-2 RNK zavisne RNK polimeraze (RdRp), esencijalnog enzima životnog ciklusa virusa. Predlaže se suramin koji je 20 ili više puta jači od remdesivira, koji se trenutno koristi kao lek protiv COVID-19.1, 2, 3
Suramin je prvobitno bio derivat tripan plavog koji je derivat toluena, a koji je derivat borovog ulja.
Kada je suramin uveden za lečenje afričke bolesti spavanja 1922. godine, bio je jedan od prvih antiinfektivnih agenasa koji je razvijen u programu medicinske hemije. Polazeći od antitripanosomalne aktivnosti boje tripan plavo, koju je 1904. sintetisao Pol Erlih, Bajer je napravio niz bezbojnih i snažnijih derivata. Molekul 205 je bio suramin, koji su sintetizovali Oskar Dressel, Richard Kothe i Bernhard Heimann 1916. Ulje borovih iglica je korišćeno kao botanički izvor za tripan plavo. Bolest spavanja (poznata i kao ljudska afrička tripanosomijaza) he bila na čelu istraživanja u to vreme i nije bila zanemarena bolest kao što je to danas, a razvoj suramina bio je proboj u novoj oblasti hemoterapije.
Tripansko plavo je tako nazvano jer može da ubije tripanozome, parazite koji izazivaju bolest spavanja. Tripansko plavo je izvedeno iz toluidina, odnosno bilo koje od nekoliko izomernih baza, C14H16N2, dobijenih iz toluena. Tripansko plavo je takođe poznato kao diamin plavo i Niagara plavo. Toluen je takođe derivat borovog ulja. Ovo jedinjenje je prvi put izolovano 1837. destilacijom borovog ulja od strane poljskog hemičara Filipa Valtera, koji ga je nazvao retinaft.
Pine-Sol je bio baziran na borovom ulju kada je nastao 1929. godine i tokom njegovog uspona do nacionalne popularnosti 1950-ih. Međutim, od 2016. Pine-Sol proizvodi koji se prodaju u prodavnicama više ne sadrže borovo ulje kako bi se smanjili troškovi.
Ipak, čaj od borovih iglica pruža sličnu, ako ne i superiornu, korist, delimično zbog činjenice da je direktni blagi ekstrakt cele biljke, ostavljajući mnoga njena svojstva i dalje netaknuta koja bi mogla biti uništena prekomernom toplotom tokom destilacije i dalje disekcije. od svojih brojnih hranljivih sastojaka.
Još o Suraminu
Suramin je polisulfonska naftilurea sa potencijalnim antivirusnim, antiparazitskim i antineoplastičnim delovanjem, koja se široko koristi u kliničkom lečenju parazita i virusnih infekcija. Takođe se koristi u lečenju tripanosomijaze (bolesti spavanja) i onhocerkoze od ranih 1920-ih. Posebno je efikasan u lečenju afričke bolesti spavanja izazvane Tripanosoma brucei rhodesiense i Tripanosoma brucei gambiense bez uticaja na centralni nervni sistem. Obično se primenjuje intravenskom inekcijom. Mehanizam delovanja suramina je nejasan, ali se smatra da paraziti mogu selektivno da uzimaju suramin putem endocitoze leka, preko receptora, koja je vezana za lipoproteine niske gustine i, u manjoj meri, druge serumske proteine. Kada se nađe unutar parazita, suramin se kombinuje sa proteinima, posebno tripanosomalnim glikolitičkim enzimima, da inhibira energetski metabolizam. Takođe se koristi u lečenju rečnog slepila ili Onchocerciasis, bolesti izazvane infekcijom parazitskim crvom Onchocerca volvulus. Simptomi uključuju jak svrab, izbočine ispod kože i slepilo. To je drugi najčešći uzrok slepila usled infekcije, posle trahoma.
Suramin se takođe pokazao kao inhibitor protiv velikog broja drugih virusa, uključujući Zika i Chikungunia viruse, što ukazuje na njegove različite mehanizme delovanja protiv više virusa. 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 Zika virus je flavivirus koji prenose komarci koji uglavnom izaziva asimptomatske infekcije ili blagu bolest koju karakteriše niska temperatura, osip, konjuktivitis i malaksalost. Chikungunia virus je alfavirus koji se prenosi komarcima i može izazvati iscrpljujuću bolest koju prvenstveno karakteriše uporni bol u zglobovima.
Istorija Suramina
Suramin su prvi proizveli hemičari Oskar Dressel, Richard Kothe i Bernhard Heimann u laboratorijama Baier AG u Elberfeldu nakon istraživanja nekoliko jedinjenja sličnih urei. Bajer i dalje prodaje lek pod brendom Germanin. Bajer je držao u tajnosti hemijsku strukturu suramina iz komercijalnih i strateških razloga, ali su je 1924. razjasnili i objavili Ernest Fourneau i njegov tim na Pasterovom institutu.
Identifikovan mehanizam kojim Suramin inhibira SARS-CoV-2 RdRp
Dakle, istraživanja pokazuju da je suramin direktan i moćan virusni inhibitor RdRp direktnom inhibicijom, pri čemu strukturna analiza pokazuje mehanizam vezivanja i inhibicije. Ovo je prvi nenukleotidni inhibitor SARS-CoV-2 RdRp, i to ukazuje na potencijal za razvoj analoga suramina i formulacija lekova kao moćnih i efikasnih inhibitora replikacije virusa.
Poređenje kompleksa RdRp-suramin sa RdRp kompleksom vezanim za remdesivir pokazuje da dva molekula suramina zauzimaju specifične pozicije na RNK lancu i prajmer lancu, blokirajući vezivanje dupleks RNK šablon-prajmer lanca za aktivno mesto enzima. Istovremeno je sprečio ulazak nukleotid trifosfata u katalitičko mesto. Ovo je direktno blokiralo katalitičku aktivnost RdRp.11
Suramin i terapija protiv raka
Ne samo da se suramin iz borovih iglica tradicionalno koristio protiv virusa i parazita, već su lekovi zasnovani na suraminu opsežno testirani kao tretman za nekoliko vrsta karcinoma …12, 13, 14, 15, 16, 17 Tehnički, kao anti – kancerogeno jedinjenje suramin blokira vezivanje različitih faktora rasta, uključujući faktor rasta sličan insulinu (IGF-I), epidermalni faktor rasta (EGF), faktor rasta izveden iz trombocita (PDGF) i faktor rasta tumora-beta (TGF- beta), na njihove receptore, čime se inhibira proliferacija i migracija endotelnih ćelija. Ovaj agens takođe inhibira angiogenezu indukovanu faktorom rasta vaskularnog endotela (VEGF) i bazičnim faktorom rasta fibroblasta (bFGF); retrovirusnu reverznu transkriptazu; odvajanje G-proteina od receptora; topoizomeraze; ćelijski transport folata; i steroidogenezu.18, 19, 20, 21, 22
Inhibicijski efekat suramina iz borovih iglica na spajk protein koronavirusa, na viruse Zika i Chikungunia i određene parazite zahteva dalju procenu ovog prirodnog jedinjenja kao potencijalnog terapeutskog sredstva širokog spektra.
Pripremanje čaja od borovih iglica
Pravljenje čaja od borovih iglica je jednostavno i zahteva samo sveže, mlade borove iglice i toplu vodu. Međutim, imperativ je odabrati prave borove iglice jer postoji 20 poznatih toksičnih sorti borova. Istočni beli bor (Pinus strobus) je netoksičan i odlična je sorta. Izbegavajte korišćenje ovih toksičnih sorti: Ponderosa Pine, Balsam Fir, Lodgepole i Monterei Pines. Pored toga, postoji i dosta stabala koja se obično nazivaju „borovi“, ali su zapravo toksični imitatori, kao što su engleska tisa, bor sa ostrva Norfolk i bor tisa. Ovi se nikada ne smeju koristiti za kuvanje čaja od borovih iglica. Opet, većina stručnjaka preporučuje korišćenje istočnog belog bora za kuvanje čaja.
Sastojci:
1 šolja filtrirane vode
1 šaka iglica belog bora
Uputstvo:
Za početak, sakupite ili kupite sveže borove iglice. Mala šaka bi trebalo da bude dovoljna za jaku šolju čaja.
Odrežite bilo koji od smeđih krajeva ili omotača igala – oni se takođe mogu samo povući. Narežite igle na komade od 1/4 inča
Stavite vodu u lonac da provri, a zatim dodajte sveže isečene borove iglice.
Pokrijte lonac poklopcem i ostavite iglice da odstoje 3-4 minuta.
Uklonite lonac sa vatre, ali ga držite poklopljeno i ostavite da se namače.
Kada sve iglice potonu na dno i čaj se ohladi, sipajte kroz cediljku u šolju i uživajte!
Reference
1. Xu, H. Eric, Wanchao Yin, Xiaodong Luan, Zhihai Li, Leike Zhang, Ziwei Zhou, Minqi Gao et al. “Structural basis for repurposing a 100-years-old drug suramin for treating COVID-19.” (2020).
2. Yin, W. et al. (2020). Structural Basis For Repurposing A 100-Years-Old Drug Suramin For Treating COVID-19. bioRxiv preprint. doi: https://doi.org/10.1101/2020.10.06.328336. https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.10.06.328336v1
3. Salgado-Benvindo, C. et al. Suramin Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Cell Culture by Interfering with Early Steps of the Replication Cycle. Antimicrob Agents Chemother 64(2020)
4. Albulescu, I.C., Kovacikova, K., Tas, A., Snijder, E.J., and van Hemert, M.J. (2017). Suramin inhibits Zika virus replication by interfering with virus attachment and release of infectious particles. Antiviral Res 143, 230-236.
5. Henß, L. et al. Suramin is a potent inhibitor of Chikungunya and Ebola virus cell entry. Virol J 13, 149 (2016).
6. Ren, P., Zou, G., Bailly, B., Xu, S., Zeng, M., Chen, X., Shen, L., Zhang, Y., Guillon, P., Arenzana-Seisdedos, F., et al. (2014). The approved pediatric drug suramin identified as a clinical candidate for the treatment of EV71 infection-suramin inhibits EV71 infection in vitro and in vivo. Emerging microbes & infections 3, e62.
7. Albulescu, I.C., van Hoolwerff, M., Wolters, L.A., Bottaro, E., Nastruzzi, C., Yang, S.C., Tsay, S.-C., Hwu, J.R., Snijder, E.J., and van Hemert, M.J. (2015). Suramin inhibits chikungunya virus replication through multiple mechanisms. Antiviral Research 121, 39-46.
8. Zoltner, Martin, Gustavo D. Campagnaro, Gergana Taleva, Alana Burrell, Michela Cerone, Ka-Fai Leung, Fiona Achcar et al. “Suramin exposure alters cellular metabolism and mitochondrial energy production in African trypanosomes.” Journal of Biological Chemistry 295, no. 24 (2020): 8331-8347.
9. De Clercq, Erik. “Suramin in the treatment of AIDS: mechanism of action.” Antiviral research 7, no. 1 (1987): 1-10.
10.Kartnig, Theodor, Franz Still, and Franz Reinthaler. “Antimicrobial activity of the essential oil of young pine shoots (Picea abies L.).” Journal of ethnopharmacology 35, no. 2 (1991): 155-157.
11.Croci, R., Pezzullo, M., Tarantino, D., Milani, M., Tsay, S.-C., Sureshbabu, R., Tsai, Y.-J., Mastrangelo, E., Rohayem, J., Bolognesi, M., et al. (2014). Structural bases of norovirus RNA dependent RNA polymerase inhibition by novel suramin-related compounds. PloS one 9, e91765-e91765.
12.Cheng, B., Gao, F., Maissy, E., and Xu, P. (2019). Repurposing suramin for the treatment of breast cancer lung metastasis with glycol chitosan-based nanoparticles. Acta Biomater 84, 378-390.
13. Myers, Charles, Michael Cooper, Cy Stein, Renato LaRocca, M. M. Walther, Gary Weiss, Peter Choyke, Nancy Dawson, Seth Steinberg, and Margaret M. Uhrich. “Suramin: a novel growth factor antagonist with activity in hormone-refractory metastatic prostate cancer.” Journal of clinical oncology 10, no. 6 (1992): 881-889.
14.Stein, C. A., R. V. LaRocca, R. Thomas, N. McAtee, and Charles E. Myers. “Suramin: an anticancer drug with a unique mechanism of action.” Journal of Clinical Oncology 7, no. 4 (1989): 499-508.
15.Mooon, Jeong-jo, Young-bok Han, and Jin-suk Kim. “Studies on antitumor effects of pine needles, Pinus densiflora Sieb. et Zucc.” Korean Journal of Veterinary Research 33, no. 4 (1993): 701-710.
16.Spigelman, Zachary, Amy Dowers, Susan Kennedy, Dennis DiSorbo, Michael O’Brien, Ronald Barr, and Ronald McCaffrey. “Antiproliferative effects of suramin on lymphoid cells.” Cancer research 47, no. 17 (1987): 4694-4698.
17.Kathir, Karuppanan Muthusamy, Thallapuranam Krishnaswamy S. Kumar, and Chin Yu. “Understanding the mechanism of the antimitogenic activity of suramin.” Biochemistry 45, no. 3 (2006): 899-906
18.https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Suramin-sodium
19. Hosang, Markus. “Suramin binds to platelet‐derived growth factor and inhibits its biological activity.” Journal of cellular biochemistry 29, no. 3 (1985): 265-273.
20. Betsholtz, Christer, Ann Johnsson, Carl-Henrik Heldin, and Bengt Westermark
Izvor: https://www.biologicalmedicineinstitute.com/post/eastern-white-pine-tree-needles-a-natural-source-of-suramin
